Une consommation excessive de caféine peut entraîner insomnie, agitation, maux de tête, maux de ventre, nausées, vomissements et une augmentation du rythme cardiaque. Une consommation chronique à haute dose de caféine peut conduire au « caféinisme », caractérisé par nervosité, anxiété, tremblements, insomnie, contractions musculaires incontrôlées et palpitations.

La caféine est une trimethylxanthine, apparentée à la théophylline, qui se trouve naturellement dans le café, le thé, le coca-cola, le chocolat et dans des plantes tels que le guarana, le maté et la noix de kola. Elle est également utilisée dans certains traitements en vente libre et dans de nombreux compléments alimentaires.

La caféine est également le principal ingrédient actif des boissons énergisantes. Elle est souvent combinée à d’autres ingrédients (supposés stimulants) tels que la taurine, la D-glucuronolactone, des vitamines B et à des extraits de plantes (guarana, maté, et ginseng). Les effets secondaires et la toxicité de ces boissons sont principalement dus à l’augmentation du risque de surconsommation de caféine.

Chez les adultes en bonne santé, une consommation inférieure ou égale à 400 mg de caféine par jour est considérée sans risque. La sensibilité peut toutefois varier d’une personne à l’autre. Pour les femmes enceintes et les adultes non habitués à la caféine, une consommation maximale de 200 mg par jour est considérée comme sûre. Pour les enfants, une quantité de 2,5 mg de caféine par kilo de poids corporel est considérée comme sûre.

Des différences innées dans le métabolisme de la caféine expliquent pourquoi certaines personnes sont plus tolérantes que d’autres.

La teneur en caféine varie d’une boisson à l’autre: une canette de boisson énergisante de 250 ml contient environ 80 mg de caféine, une tasse moyenne de café (125 ml) en contient 60 mg et un verre de cola 20 mg.

En Belgique, la quantité maximale autorisée de caféine dans les boissons gazeuses est fixée par la législation européenne. Pour les boissons gazeuses contenant de la caféine, la concentration ne peut dépasser 150 milligrammes par litre. Cela s’applique à la plupart des boissons gazeuses qui ne sont pas des produits énergisants. Pour les boissons énergisantes, la limite est plus élevée : 320 milligrammes de caféine par litre. Il est également obligatoire d’indiquer la teneur en caféine sur l’étiquette pour les produits contenant une concentration de caféine supérieure à 150 milligrammes par litre. Cela signifie qu’une canette de boisson énergisante de 250 ml peut contenir au maximum 87,5 mg de caféine, bien que la majorité des canettes en contiennent environ 80 mg. Les energy shots contiennent la même dose de caféine mais dans un plus petit volume (60 ml). Ces produits sont soumis à la  loi sur les compléments alimentaires.

Le guarana est une plante d’Amérique du Sud dont les graines contiennent 2 à 4,5% de caféine. Les fabricants de boissons énergisantes peuvent utiliser des extraits de plantes, guarana ou autres, comme source de caféine pour autant que la teneur en caféine de la boisson ne dépasse pas la limite de 320 mg/litre.  Ces extraits peuvent contenir des analogues de la caféine pour lesquels aucune limite n’a été définie et qui ont potentiellement un effet énergisant supplémentaire. Le guarana contient par exemple de la théophylline et de la théobromine dont l’effet est similaire à celui de la caféine. Ces substances se trouvent toutefois dans le guarana en plus faible quantité que la caféine.

La taurine et le ginseng sont présents en quantité beaucoup plus faibles que celles nécessaires à une augmentation de la performance et n’ont pas de toxicité à ces doses.