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Antagonisme des benzodiazépines

Cet article est destiné aux professionnels: les termes techniques utilisés peuvent ne pas être compris par tous.

Flumazénil (Anexate®)

Le flumazénil est un antagoniste des benzodiazépines au niveau des GABA récepteurs centraux. Il neutralise les effets pharmacologiques des benzodiazépines ainsi que de la zopiclone et du zolpidem. Le flumazénil a un délai d’action de 2 à 5 minutes. Le flumazénil est un antagoniste compétitif. La dose nécessaire sera plus élevée en présence de fortes doses de benzodiazépines.

Le flumazénil n’est pas utilisé en routine dans les surdosages en benzodiazépines et il peut être contre-indiqué d’intoxication polymédicamenteuse: des convulsions et des troubles du rythme peuvent apparaître en cas d’ingestion associée d’antidépresseurs tricycliques par exemple. Le flumazénil est utilisé en anesthésiologie et en soins intensifs.
Il est également utilisé pour interrompre une sédation induite par les benzodiazépines lors de brèves interventions diagnostiques ou thérapeutiques (endoscopie par exemple).

ATTENTION: le flumazénil s’administre en une suite de brèves injections et non en bolus unique.

  • Chez l’adulte: dose initiale de 0,2 mg IV en 30 secondes, suivie de 0,3 mg IV jusqu’à amélioration de l’état de conscience. Il est conseillé d’attendre une minute entre chaque injection. La dose usuelle est de 0,5 mg avec un maximum de 5 mg.

En cas de non réponse, il faut revoir le diagnostic. Le patient doit être gardé sous surveillance, la sédation et la dépression respiratoire peuvent réapparaître. Dans ce cas, le flumazénil peut se donner en perfusion à raison de 0,5 mg à 1 mg/h en solution saline ou glucosé 5%.

  • Chez l’enfant de plus de 4 ans, une dose de 10 mcg/kg IV peut être utilisée et répétée une fois.

Où pouvez-vous commander l'antidote?

Anexate® amp 0,5mg/5ml (boite avec 1 amp) Roche, tel. 02 525 82 11, fax. 02 525 82 01.

Flumazenil B.Braun® amp 0,5mg/5ml (boite avec 5 amp) B Braun Medical, tel. 02 712 86 50.

Références

  • Chudnofsky C.R., Safety and efficacy of flumazenil in reversing conscious sedation in the emergency department. Emergency Medicine Conscious Sedation Study Group. Academic emergency medicine: official journal of the Society for Academic Emergency Medicine 1997/10/01;4(10):944-50. PMID 9332625.

  • Kreshak, Allyson A., Tomaszewski, Christian A., Clark, Richard F., Cantrell F. Lee. Flumazenil administration in poisoned pediatric patients. Pediatric Emergency Care 2012/05/01;28(5):448-50. PMID 22531190.

  • Thomson J.S., Donald C., Lewin K., Use of Flumazenil in benzodiazepine overdose. Emergency medicine journal : EMJ 2006/02/01;23(2):162. PMID 16439763.

  • Nelson, Lewis S., Hoffman, Robert S., Lewin, Neal A., Goldfrank, Lewis R., Howland, Mary Ann, Flomenbaum, Neal E., Goldfrank's Toxicologic Emergencies. 2011/../..;(9).

  • MICROMEDEX(R), Healthcare Series Vol. 159, Truven Health Analytics Inc.